DL-PA
Na přelomu 60. a 70.let objevili dnes již legendární američtí bioneurologové Solomon Snyder a Candace Pertová v nervovém systému opiáty, které si tělo dokáže samo vyrábět. Pojmenovali je endorfiny (složenina z endogenous morphines). Jejich objev spustil lavinu dalších výzkumů, z nichž vyplynulo, že si tělo (nervová soustava) vyrábí celou škálu opiátů různé síly a využití. Nakonec byly všechny tehdy objevené opiáty rozděleny podle chemického složení do tří skupin – enkefaliny, endorfiny a dynorfiny.
Enkefaliny (což je nízkomolekulární forma endorfinů) množstvím vysoce převažují nad ostatními opiáty v centrálním nervovém systému a mají přirozenou schopnost zablokovat vnímání chronické bolesti. Bohužel jsou poměrně rychle degradovány příslušným enzymem, takže člověku trpícímu chronickou bolestí, například bolestí kloubů, poskytují úlevu jen v určitých intervalech, a to ne vždy dostatečnou. Vědci se chopili zadání najít přírodní látku schopnou prodloužit a zesílit aktivitu enfakalinů a tím umožnit lidem zbavit se přirozeným způsobem chronické bolesti, která ničí kvalitu života a nemá žádný biologický význam. Výsledek se dostavil objevením vzácné formy dextrofenylalaninu (DPA). Tato forma esenciální aminokyseliny má schopnost dezaktivovat činnost enzymu (enkefalinázy), který rozkládá enkefaliny a tím posílit jejich analgetický efekt.
Při praktické aplikaci DPA však nastal problém. Tělo jej rychle měnilo na levofenylalanin (LPA), který je sice zdraví velmi prospěšný, ale na enkefalinázu vůbec nepůsobí a navíc jej v dostatečně míře získáváme z běžné stravy. Tento problém se podařilo rafinovaně vyřešit tím, že se smíchal DPA s LPA do jednoho přípravku. K přeměně DPA na LPA již nedocházelo, navíc se ukázalo, že katecholaminy dopamin a epinefrin, které si tělo vyrábí z LPA, rovněž do jisté míry přispívají k potlačení bolesti.
Chronická bolest zhoršuje kvalitu života zejména i tím, že vyvolává depresívní stavy. DL-PA dokáže člověka těchto stavů zbavit a dokáže vytěsnit i některé depresívní stavy, které s chronickou bolestí nesouvisejí. Specifickou vlastností DL-PA je, že začne proti bolesti působit až s odstupem řady hodin. U vnímavých jedinců může dojít k útlumu bolesti po 12 hodinách od užití první dávky, u většiny uživatelů je to ale po 24 hodinách i později. Jelikož DL-PA působí zcela odlišným mechanismem účinku než léky proti bolesti, je možné obojí kombinovat, a to zejména v hodinách, než se účinek DL-PA plně uplatní.
DL-PA se užívá většinou přerušovaně. Po využívání jednoho až dvou balení se užívaní přeruší, přičemž stav bezbolestnosti přetrvává řadu dní i týdnů. Jakmile se bolest opět přihlásí, v užívání se pokračuje. V souvislosti s DL-PA je nutné vést v patrnosti tři důležité aspekty. DL-PA nesmějí užívat fenylketonurici (fenylketonurie je vrozené nevyléčitelné metabolické onemocnění, způsobené poruchou aktivity enzymu fenylalaninhydroxylázy v játrech), přípravek se nesmí užívat k potlačení bolesti neznámého původu, mohl by zamaskovat rozvoj vážného onemocnění. Přípravek nepůsobí na akutní (signální) bolest vyvolanou běžným zraněním ale na chronickou bolest.
Jak pomoci tělu v boji s bolestí
Fyziologická úloha bolesti je nezastupitelná, protože nám signalizuje, že došlo k určitému poškození v konkrétní části těla a je nutné se postarat o zjednání nápravy.
Pokud však stejná bolest přetrvává déle nežli několik týdnů, byť i přerušovaně, nic nového nám nesignalizuje, nýbrž nám ubližuje. Pod vlivem chronické bolesti přicházíme o psychickou pohodu a celá naše osobnost se začíná utápět v problémech. Činí nám potíže uplatňovat jasné a pohotové myšlení, rezignujeme na mnohé aktivity, které nám dříve poskytovaly uspokojení, a omezujeme fyzický pohyb, který je alfou a omegou tělesného zdraví. Abychom navzdory bolesti mohli jakžtakž fungovat, užíváme některý z nepřeberné nabídky analgetických léků a často ignorujeme, že svými vedlejšími účinky může naše zdravotní problémy jen prohloubit. Snahy objevit a vyzkoušet cesty, které vedou k potlačení bolesti přirozeným procesem, už mají svou tradici.
Asi každý člověk ví, nebo alespoň tuší, co opiáty dovedou. Vyvolávají stav duševního i tělesného blaha, v němž není místo pro starosti, bolesti, strach, úzkosti, ba dokonce ani hlad. Medicína je užívá od nepaměti k tišení nejsilnějších bolestí. Vědci zjistili, že je mozek od přírody vybaven k tomu, aby na morfin reagoval, a tudíž, že si sám musí morfin vyrábět. Pracovně jej pojmenovali endogenní morfin, zkráceně endorfin. Tento endorfin je aktivován jednou ze základních živin člověka – fenylalaninem, který aktivuje endorfiny tím, že blokuje enzym, který je rozkládá. Jedna z forem této živiny - DL - fenylalanin, neboli DL-PA, je obzvláště účinná.
Úloha tělesných opiátů
Vědci se shodli na dvou vysvětleních, proč si tělo endorfiny vyrábí. Obě verze se navzájem doplňují, při čemž jedna říká, že slouží jako nástroj kontroly bolesti, druhá, že slouží jako odměna za to, co prospěšného našemu zdraví dopřejeme. Prospěšná je tělesná námaha, sex, dostatečný spánek a zdravá strava. Naopak fyzická pasivita, narušení přirozených biorytmů, příjem toxických látek včetně některých druhů léků a zejména stres odměny nedojdou. Zejména stres je považován za původce toho, že máme v mozku endorfinů nedostatek.
Jak nám může DL-PA prospět
Každodenní užívání utlumuje aktivitu enzymu, který endorfiny rozkládá, což zvyšuje jejich množství a tím i účinnost. Nástup jejich účinku se obvykle projeví druhý až třetí den od začátku užívání, někdy i později. I když je možné těžit z účinku endorfinů vícestranný prospěch, nejžádanějším efektem je potlačení chronické bolesti přirozenou cestou. Existuje sice množství léků potlačujících bolest, ale všechny vykazují vedlejší nežádoucí účinky, zejména pokud jsou tyto léky užívány dlouhodobě. Při silných bolestech je možné kombinovat užívání DL-PA s analgetiky, přičemž lze jejich dávkování a tím i vedlejší účinky podstatně snížit. Analgetický účinek endorfinů se převážně uplatňuje při bolestech pohybového ústrojí, psychologický účinek pak zvedne náladu a navodí pocit uvolnění a životní energie.
Za poznatky o úloze tělesných opiátů obdržel Dr. Roger Guillemin Nobelovu cenu.